लेट्रोज़ोल अत्यधिक चयनात्मक एरोमाटेज़ अवरोधकों की एक नई पीढ़ी का हिस्सा है और एक कृत्रिम रूप से संश्लेषित बेंजोट्रियाज़ोल व्युत्पन्न है।लेट्रोज़ोल एस्ट्रोजन के स्तर को कम करने के लिए एरोमाटेज़ को रोकता है, इस प्रकार एस्ट्रोजन को ट्यूमर के विकास को उत्तेजित करने से रोकता है।इसकी विवो गतिविधि पहली पीढ़ी के एरोमाटेज अवरोधक अमारेंटे की तुलना में 150-250 गुना अधिक मजबूत है।चूँकि यह अत्यधिक चयनात्मक है, यह ग्लूकोकार्टिकोइड, मिनरलोकॉर्टिकॉइड और थायरॉयड कार्यों को प्रभावित नहीं करेगा;यहां तक कि उच्च खुराक पर भी, इसका अधिवृक्क कॉर्टिकोस्टेरॉयड स्राव पर कोई अवरोधक प्रभाव नहीं पड़ेगा, जिससे यह उच्च उपचार सूचकांक प्रदान करेगा।